Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. هي واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر موثوقية لريتاتروتيد في الصين. إذا كنت ستشتري ريتاتروتيد عالي الجودة مصنوع في الصين، فنحن نرحب بك للحصول على عرض أسعار من مصنعنا. تتوفر أيضًا معلومات الخصم.
وصف المنتجات
ريتاتروتايد(LY3437943) الأسيتات عبارة عن ببتيد ناهض ثلاثي لمستقبل الجلوكاجون (GCGR)، ومستقبل متعدد الببتيد الموجه للأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIPR)، والجلوكاجون- مثل مستقبل الببتيد -1 (GLP-1R).
تمنع أسيتات ريتاتروتايد GCGR وGIPR وGLP-1R البشرية بقيم EC50 تبلغ 5.79 و0.0643 و0.775 نانومتر على التوالي. يُظهر نشاطًا على الماوس GCGR وGIPR وGLP-1R بقيم EC50 تبلغ 2.32 و0.191 و0.794 نانومتر على التوالي.
في الجسم الحي، تتفاعل خلات Retatrutide (LY3437943) مع GCGR وتعزز تحمل الجلوكوز في ipGTT من خلال العمل من خلال مستقبلات GIP أو GLP-1. يؤدي التنشيط عبر مستقبل الجلوكاجون بواسطة أسيتات ريتاتروتايد إلى تقليل الوزن بشكل كبير وزيادة إنفاق الطاقة. يمكن استخدام خلات ريتاتروتايد في الأبحاث المتعلقة بالسمنة.
Retatrutide هو نوع جديد من أدوية الببتيد-متعددة الأهداف تم تطويره بواسطة شركة Eli Lilly and Company بالولايات المتحدة، وهو عبارة عن رحلة
ناهض مستقبلات GLP-1R/GIPR/GCGR. آليته الأساسية هي تنظيم عملية التمثيل الغذائي عن طريق تنشيط الجلوكاجون-مثل الببتيد -1 (GLP-1)، ومستقبلات الببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) والجلوكاجون (GCG) في نفس الوقت، ويستخدم لعلاج السمنة ومرض السكري من النوع 2.وفيما يلي ميزاته الرئيسية:
| أغراض | تحديد |
|---|---|
| اسم المنتج | ريتاتروتايد |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 2381089-83-2 |
| الصيغة الجزيئية | C187H291N45O59 |
| مظهر | مسحوق أبيض |
| التعبئة والتغليف | 10 ملغ / قارورة، 10 قارورة / صندوق |
| موك | 10 قوارير |
آلية العمل والتركيب الجزيئي للريتاتروتيد:
1) تصميم ناهض ثلاثي
- مستقبل GLP-1: يعمل ريتاتروتايد على تأخير إفراغ المعدة، وقمع الشهية، وتعزيز إفراز الأنسولين.
- مستقبل GIP: يعمل ريتاتروتايد على تعزيز حساسية الأنسولين وتنظيم إشارات الشبع المركزية.
- مستقبل الجلوكاجون (GCGR): ينشط ريتاتروتايد استقلاب طاقة الكبد، ويعزز تحلل الدهون وتحلل الجليكوجين، ويزيد من معدل الأيض الأساسي.
يعمل التأثير التآزري الثلاثي على زيادة استهلاك الطاقة مع تقليل استهلاك الطاقة، مما يؤدي إلى تحسين تأثيرات فقدان الوزن بشكل ملحوظ.
2) التحسين الهيكلي
- استنادًا إلى تعديل هيكل GIP، يتم تقديم-أحماض أمينية غير طبيعية (مثل -ميثيل لوسين في الموضع 13) لتعزيز تقارب المستقبل.
- يمتد نصف العمر-إلى 7 أيام من خلال تعديل السلسلة الجانبية للأحماض الدهنية، مما يدعم الحقن تحت الجلد مرة واحدة في الأسبوع.
التأثيرات السريرية والبيانات الأساسية للريتاتروتيد:
1) تأثير فقدان الوزن المتميز:
- 48 أسابيع من العلاج:وصل متوسط فقدان الوزن في مجموعة جرعة 12 ملغ إلى 24.2%، وهو أفضل بكثير من الأدوية الموجودة (مثل سيماجلوتايد وتيرزيباتيد).
- الاختلافات بين الجنسين:لدى النساء تأثير أكبر في فقدان الوزن (28.5% مقابل 21.2% للرجال).
- الاعتماد على الجرعة:من جرعة البداية 2 ملجم إلى 12 ملجم، تزداد نسبة فقدان الوزن مع الجرعة.
مقارنة تأثيرات فقدان الوزن بجرعات مختلفة (بيانات 48 أسبوع):
| الجرعات | 4 ملغ | 8 ملغ | 12 ملغ |
| نسبة فقدان الوزن | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| تقليل محيط الخصر | -2.1 سم | -6.1 سم | -10.2 سم |
قبل وبعد فقدان الوزن:
2) التحسين الشامل لعملية التمثيل الغذائي:
- التحكم في نسبة السكر في الدم:يقلل بشكل كبير من الهيموجلوبين السكري (HbA1c)، والجرعات التي تزيد عن 4 ملجم أفضل من الدولجلوتايد.
- استقلاب القلب والأوعية الدموية:تحسين مستويات الدهون الثلاثية والكوليسترول وضغط الدم، مما قد يقلل من مخاطر القلب والأوعية الدموية.
- المؤشرات الموسعة:يُستخدم في أبحاث الأمراض المرتبطة بالتمثيل الغذائي-مثل متلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS).
المؤشرات والفعالية
★ علاج السمنة:
في المرحلة الثانية من التجربة السريرية، فقد المرضى في مجموعة الجرعة الأعلى (12 ملغ) ما معدله 24.2% من الوزن بعد 48 أسبوعًا، وفقد بعض المرضى أكثر من 30%.
★ مرض السكري من النوع 2:
تقليل نسبة الهيموجلوبين السكري (HbA1c) بشكل كبير وتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم.
★ الخلل الأيضي-مرض الكبد الدهني المرتبط (MASLD):
يمكن أن يقلل ريتاتروتايد محتوى الدهون في الكبد بنسبة 86%، ويحقق أكثر من 85% من المرضى تراجعًا في تنكس الكبد الدهني.
★ الفوائد المحتملة للقلب والأوعية الدموية:
وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أنه قد يحمي صحة القلب والأوعية الدموية بشكل غير مباشر عن طريق تحسين ضغط الدم ووظيفة القلب، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من التحقق السريري.
آفاق وتحديات السوق:
◎ مزايا التمايز:
بالمقارنة مع هدف GLP-واحد-واحد موجود (مثل Semaglutide) أو الأدوية ذات الهدف المزدوج (مثل Tirzepatide)، تتمتع الآلية الثلاثية لـ Retatrutide بإمكانية أكبر في فقدان الوزن وتحسين التمثيل الغذائي.
◎ التكلفة وإمكانية الوصول:
في الوقت الحالي، تعد تكلفة إنتاج أدوية الببتيد مرتفعة نسبيًا، ولكن خصائص{0}المفعول الطويلة لـ Retatrutide قد تقلل من تكرار الدواء وتحسن امتثال المريض.
الوسم : ريتاتروتيد، الصين ريتاتروتيد المصنعين والموردين, 99 كيلو باسكال 5 ملغ, SHB عالي النقاء, سيماغلوتيد القابل للحقن, LC526 FatBLaster, ببتيدات إنقاص الوزن, RP226
